Tandospirone hoạt động như một chất chủ vận một phần thụ thể 5-HT1A mạnh và chọn lọc, với giá trị ái lực Ki là 27 ± 5 nM [5] và hoạt động nội tại khoảng 55 đến 85%.[6][7] Nó có ái lực yếu và không đáng kể về lâm sàng đối với 5-HT2A (1.300 ± 200), 5-HT2C (2.600 ± 60), α1 -adrenergic (1.600 ± 80), α2 -adrenergic (1.900 ± 400), D1 (41.000 ± 10.000), và D2 (1.700 ± 300) thụ, và về cơ bản là không hoạt động tại 5-HT1B, 5-HT1D, β-adrenergic, và thụ thể acetylcholine muscarinic, serotonin vận chuyển, và benzodiazepine trang web allosteric của thụ thể GABAA (tất cả đều > 100.000).[5] Tuy nhiên, có bằng chứng về tandospirone có hoạt tính đối kháng thấp nhưng có ý nghĩa ở thụ thể α2 -adrenergic thông qua chất chuyển hóa hoạt động 1-(2-pyrimidinyl) piperazine (1-PP).[8][9]